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FANS: Effetti Indesiderati e Controindicazioni

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Effetti Indesiderati dei FANS
Come accennato, gli effetti indesiderati dei FANS possono variare in funzione del principio attivo preso in considerazione.
Nonostante ciò, vi sono alcuni di questi effetti che risultano essere comuni alla maggior parte degli antinfiammatori non steroidei. Nel dettaglio, stiamo parlando degli effetti indesiderati che si manifestano a carico del tratto gastroenterico.

I FANS, infatti, a causa del loro meccanismo d'azione - ovvero l'inibizione dell'enzima ciclossigenasi (COX) responsabile della sintesi di alcuni eicosanoidi - ostacolano la sintesi di prostaglandine che svolgono un ruolo protettivo a livello della mucosa gastrica. Ciò può portare a:

Irritazioni e bruciore gastrico;
Peggioramento e aggravamento dei sintomi dell'ulcera peptica;
Formazione di ulcere;
Gastrite erosiva;
Nei casi più gravi, emorragia gastrointestinale.

I principi attivi appartenenti al gruppo dei FANS possono avere un'azione gastrolesiva più o meno accentuata, ma tutti sono potenzialmente in grado di provocare simili effetti indesiderati. Questo è il motivo per cui, solitamente, è consigliabile assumere questi farmaci a stomaco pieno. In alcuni casi, inoltre, il medico potrebbe ritenere necessario associare alla terapia con FANS un trattamento con farmaci gastroprotettori.

Altri effetti indesiderati che possono manifestarsi consistono in:

Dispepsia;
Nausea;
Vomito;
Diarrea.

Fattori di rischio
In linea generale, se i FANS vengono utilizzati seguendo le indicazioni riportate sul foglietto illustrativo e le indicazioni fornite dal medico, il rischio di sviluppare effetti indesiderati gastrointestinali si riduce. Tuttavia, vi sono alcuni fattori potenzialmente in grado di aumentare il rischio di sviluppare simili effetti. Fra questi ricordiamo:

Età avanzata;
Presenza di patologie gastrointestinali pregresse;
Contemporanea assunzione di altri medicinali che possono esporre al rischio di perforazione e sanguinamento gastrointestinale (ad esempio, farmaci corticosteroidi);
Presenza di alcuni tipi di malattie (come, ad esempio, il diabete);
Lunga durata del trattamento con FANS (più la terapia a base di antinfiammatori non steroidei è protratta nel tempo, maggiore è il rischio di comparsa di effetti indesiderati gastrointestinali);
Assunzione concomitante di diversi tipi di FANS (pratica che, per altro, risulta sconsigliata).

FANS selettivi (COXIB): provocano davvero meno Effetti Collaterali Gastrointestinali?
Prima di tentare di rispondere a questa domanda, è opportuno fare un passo indietro per ricordare cosa sono i FANS selettivi e come espletano la loro attività terapeutica.

Come accennato precedentemente, i FANS agiscono inibendo un particolare enzima noto come ciclossigenasi o COX. Di tale enzima si conoscono tre isoforme:

COX-1: si tratta dell'isoforma costitutiva normalmente espressa nelle cellulee coinvolta nella loro omeostasi.
COX-2: si tratta di un'isoforma inducibile, ciò significa che essa non è sempre funzionante ma viene attivata solo in seguito a danno tissutale; è responsabile della sintesi delle cosiddette prostaglandine pro-infiammatorie.
COX-3: si ritiene che questa isoforma si trovi a livello centrale, anche se molte delle sue caratteristiche e funzioni rimangono al momento incomprese.

I FANS cosiddetti non selettivi inibiscono entrambe le isoforme 1 e 2 del suddetto enzima. Molti degli effetti indesiderati - fra cui quelli gastrointestinali - causati da questo tipo di FANS sono stati attribuiti proprio all'inibizione dell'isoforma costitutiva (COX-1). Da qui, la ricerca si è mossa verso la realizzazione di principi attivi antinfiammatori non steroidei che fossero selettivi solamente verso la COX-2 - quindi, verso l'isoforma inducibile - portando alla nascita dei cosiddetti coxib o FANS selettivi.

È comunque opportuno precisare che anche i coxib possono causare effetti indesiderati a carico del tratto gastroenterico, ma gli effetti gastrolesivi sembrano essere ridotti rispetto ai FANS non selettivi. Di contro, essi hanno dimostrato di essere in grado di indurre effetti indesiderati a carico del sistema cardiovascolare piuttosto importanti, esponendo i pazienti che li assumono a un maggior rischio di andare incontro a problemi trombotici.

Ciò non significa che questi farmaci siano pericolosi; tuttavia, il loro impiego - come del resto per qualsiasi altro farmaco - deve essere effettuato con criterio e seguendo attentamente le indicazioni del medico e le indicazioni presenti nel foglietto illustrativo. In qualsiasi caso, la loro prescrizione da parte del curante dovrebbe avvenire solo in casi specifici e solo dopo un'attenta valutazione del rischio cardiovascolare.

Non sorprenderà, quindi, sapere che i medicinali contenenti coxib possono essere acquistati solo dietro presentazione di apposita ricetta medica.

Altri Effetti Collaterali

Fra gli altri effetti indesiderati che possono essere comuni a molti dei principi attivi appartenenti al grande gruppo dei FANS ritroviamo:

Disturbi e patologie renali (imputabili sempre all'inibizione della sintesi di alcune prostaglandine); il rischio tende ad essere maggiore in individui suscettibili;
Inibizione della funzionalità piastrinica con conseguente effetto antiaggregante (particolare cautela va usata in pazienti con disturbi della coagulazione e/o in terapia con altri antiaggreganti o con anticoagulanti);
Disturbi del fegato;
Reazioni allergiche in individui sensibili.
Per alcuni esempi di Effetti Indesiderati causati dai FANS maggiormente impiegati in terapia, leggi l'articolo "FANS: Esempi di Effetti Collaterali".
  
NOTA BENE
Quelli finora elencati sono solamente alcuni degli effetti indesiderati che i farmaci antinfiammatori non steroidei possono causare. Per informazioni più dettagliate e specifiche per un determinato principio attivo, si rimanda alla lettura del foglietto illustrativo del medicinale che si deve usare.
Va precisato, tuttavia, che non necessariamente si manifestano effetti collaterali durante l'assunzione dei FANS e che qualora essi dovessero insorgere, vi può essere un certo grado di variabilità da paziente a paziente, sia in termini di tipologia di effetti indesiderati sperimentati che in termini di intensità con cui essi si presentano.
Controindicazioni
Quando i FANS NON devono essere utilizzati?
Così come per gli effetti collaterali, anche le controindicazioni possono variare in funzione del tipo di FANS preso in considerazione. Anche in questo caso, tuttavia, esistono delle situazioni per le quali l'uso di simili farmaci è pressoché sempre da evitare.

Fra queste ricordiamo:

• Allergia nota al principio attivo che si deve impiegare (naturalmente, i medicinali a base di FANS non devono essere utilizzati anche in caso di allergia nota verso uno o più degli altri componenti, quali eccipienti ed eventuali altri principi attivi associati);
Allergia nota nei confronti di altri FANS diversi da quello che si dovrebbe assumere (a tal proposito, informare sempre il medico se si hanno allergie nei confronti di qualsiasi altro tipo di farmaco);
In pazienti con scompenso cardiaco grave;
In pazienti con gravi alterazioni delle funzionalità epatiche, renali o cardiache;
In pazienti con gastrite, ulcere, perforazioni o sanguinamenti gastrointestinali;
In pazienti con disturbi della coagulazione.
Cautela va usata anche nei pazienti affetti da asma e molti FANS risultano controindicati anche in gravidanza e durante l'allattamento al seno.

I FANS selettivi, inoltre, non devono essere usati in presenza di:

Cardiopatie ischemiche;
Patologie cerebrovascolari;
Patologie arteriose periferiche;
Scompenso cardiaco moderato e grave.
NOTA BENE
Per informazioni più dettagliate e specifiche in merito alle controindicazioni di un dato FANS, si rimanda alla
lettura del foglietto illustrativo del medicinale che lo contiene e che si dovrebbe assumere.
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